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甲砜霉素

2019-12-17 15:03:12

Thiamphenical


本品是氯霉素的同类物,已人工合成。按干燥品计算,含甲砜霉素不得少于98%。


【性状】

白色结晶粉末;无臭。在二甲基甲酰胺中易溶,在无水乙醇中略溶,在水中微溶,其水溶性略大于氯霉素。 


【药理】

抗菌谱与抗菌作用与氯霉素近似。但对多数肠杆菌科细菌、金黄葡萄球菌及肺炎球菌的作用比氯霉素稍差。抗菌作用机制同氯霉素,与氯霉素可交叉耐药,部分细菌产生的乙酰转移酶可灭活甲砜霉素。

本品口服后吸收迅速而完全,连续用药在体内无蓄积,同服丙磺舒可使排泄延缓,血药浓度增高。甲砜霉素不在肝内代谢灭活,也不与葡糖醛酸结合。口服后体内广泛分布,其组织、器官的含量比同剂量的氯霉素高(肾、肺、肝中含量比同剂量氯霉素约高3~4倍),因此体内抗菌活性也较强。以原型经肾排泄(肾小球滤过和肾小管分泌),24h内排出内服量的70%~90%。


【用途】

适应症同氯霉素。主用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和肠道等感染。


【注意】

参见氯霉素。

(1)本品也有血液系统毒性,主要为可逆性的红细胞生成抑制,但未见再生障碍性贫血的报道。

(2)肾功能不全患畜要减量或延长给药间期。

(3)本品有较强的免疫抑制作用,约比氯霉素强6倍。对疫苗接种期间的动物或免疫功能严重缺损的动物应禁用。

(4)除日本外,欧共体和日本,美国均禁用食品动物。


【用法与用量】

内服  一次量  每1㎏体重  畜禽5~10mg  一日2次  连用2~3日


【制剂与规格】

甲砜霉素片  (1)25mg  (2)100mg  (3)125mg  (4)250mg

甲砜霉素散  (1)1Og:甲砜霉素0.5g  (2)50g:甲砜霉素2.5g  (3)100g:甲砜



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